索马鲁肽，你了解多少？
索玛鲁肽简介
索玛鲁肽（ Semaglutide ，国内也译作索玛鲁肽、司美格鲁肽）是由糖尿病巨头诺和诺德开发的第二代 GLP -1（胰高血糖素样肽﹣1）类似物，是继艾塞那肽、利拉鲁肽、阿比鲁肽、度拉糖肽、利司那肽、贝那鲁肽（中国批准）之后，全球第7个上市的 GLP -1受体激动剂，也是全球第三款长效 GLP -1周制剂。
与利拉鲁肽相比，索玛鲁肽是的脂肪链更长，疏水性增加，但是索玛鲁肽是经过短链的PEG修饰，亲水性提高。
口服索玛鲁肽能够降低血红蛋白 Alc ( HbAlc )，促进体重下降，同时具有心脏保护作用。索玛鲁肽对心血管疾病的死亡率有积极的影响。
治疗2型糖尿病
索马鲁肽治疗糖尿病的机制：
索马鲁肽是一种GLP-1受体激动剂，是一种人工合成的类似胰高血糖素肽-1（GLP-1）的蛋白质。GLP-1是一种肠道激素，可以刺激胰岛素分泌，从而降低血糖水平。索马鲁肽通过模拟GLP-1的作用来治疗2型糖尿病。
研究显示，GLP-1 除了控制血糖之外，还有诸多益处。它可以减少肝糖原的分解、增加肝脏葡萄糖的摄取与肝糖原的合成，增加肝脂肪分解、促进游离脂肪酸合成；它可以增加心输出量，降低高血压并保护心肌；它可以保护、营养神经，增强认知功能，减少神经源性休克及抑郁症的发生。
治疗糖尿病型索马鲁肽的批准：
2019年9月20日，美国 FDA 正式批准了 Rybelsus（口服索马鲁肽）的上市申请，用于饮食、运动结合用于改善 II 型糖尿病患者的血糖控制。
2021年4月29日，中国正式批准索马鲁肽注射液（0.5mg、1mg预充注射笔，中文商品名：诺和泰）上市，辅助饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。
索马鲁肽还有另一个功能——减肥
索马鲁肽减肥机制：
索马鲁肽是GLP-1抑制剂，这种药最初用于治疗糖尿病。索马鲁肽激活胰腺β细胞中的一种调节蛋白，这会刺激胰岛素的释放，从而降低血糖水平。医生们很快意识到，服用这种药物的患者还会减肥。于是，最终这类药物被批准用于减肥。这种药物似乎是安全的，因为它已经在市场上销售多年，很少有负面影响的报道。与其他减肥药相比，索马鲁肽在减肥方面取得了更大的成功。许多随机对照试验报告了服用这种药物可减轻6%至12%的体重。
索马鲁肽有一些作用机制被认为是可以减肥的。首先，用户报告的饥饿感较低，饱腹感较好，持续时间较长。服用这种药物时胃排空延迟，这很可能解释了它对饱腹感的影响。一些理论认为这种药物甚至会影响身体对食物的代谢，但这并不确定。简而言之，索马鲁肽能帮助用户实现热量赤字，减少饥饿感和增加饱腹感。
它似乎安全有效，那么每个人都应该使用吗？不一定。首先，有副作用，包括呕吐、头痛和更严重的肿瘤形成。其次，价格很高。大多数保险公司甚至不承担报销。要想获得这种药物的使用资格，一个人的BMI必须在27或以上，更重要的是，必须有临床肥胖相关的并发症。MedSpas已经抓住了这一趋势，并开始提供途径。
最后，这种药物是一种昂贵的实现卡路里赤字的方式。无论是否服用药物，都需要持续改变生活方式，以实现持久的减肥，更重要的是保持健康。与任何药物一样，Semaglutide不能成为保持不健康饮食和不进行运动的借口。这似乎是一个有用的帮助，但它不是一个快速解决方案！
减肥型索马鲁肽的批准：
2021年6月4日，美国FDA官方网站发布消息称，索马鲁肽注射液（商品名Wegovy，2.4mg，每周一次）正式获批用于肥胖或超重成人的慢性体重管理。
索马鲁肽最常见的不良事件是胃肠道不良反应，而大多数胃肠道事件为轻度至中度，大多数参与者在没有停止治疗的情况下自行康复。自此，索马鲁肽被给予为GLP-1市场的新霸主，王者之风一览无遗。总之，索马鲁肽实现了既往只有外科手术才能达到的减肥效果。
索马鲁肽的生产工艺
目前制备索马鲁肽的方法主要有化学法和生物法。
化学法：
索马鲁肽是含有31个氨基酸残基的中长肽，如果采用标准化学法，则工艺步骤多、周期长，逐步偶联时树脂收缩严重，造成反应不完全、容易产生缺陷肽，从而产物杂质多，纯化难度大。
如果采用固相片段缩合的方法，则需要每个片段大量过量，副反应多，产物分离困难。总之化学法收率低、成本高，还需要大量的有机溶剂，不适合工业化生产。
生物法：
生物法典型的方法是通过基因重组技术，利用酵母生产获得索玛鲁肽主肽链，再侧链修饰主肽链后连接剩余短肽的方法。
此方法步骤短，产物纯化相对化学法简单容易。与化学合成相比，生物合成工艺的生产能力不受限制，无残留溶剂，纯度高。
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